нтрації, а саме «Ris 1», «Ris 2», «Ris 3», «Ris 4». З іншого боку може бути напис «Janssen»;
склад: кожна таблетка містить по 1, 2, 3 або 4 мг рисперидону;
допоміжні речовини: ядро таблетки – лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію двоокис колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат;
оболонка таблетки: гіпромелоза, пропіленгліколь, титану двоокис (а), тальк (а), барвник хіноліновий жовтий (б), барвник індиготин сульфонат алюмінієвий лак (в), барвник оранжево-жовтий S алюмінієвий лак (г);
(а) тільки для таблеток 2 мг, 3 мг, 4 мг;
(б) тільки для таблеток 3 мг, 4 мг;
(в) тільки для таблеток 4 мг;
(г) тільки для таблеток 2 мг.
Форма випуску.
Таблетки, покриті оболонкою для внутрішнього застосування.
Фармакотерапевтична група.
Нейролептик АТС NOSA XO8.
Фармакологічні властивості.
Рисперидон – це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високу афінність до серотонінергічних 5-НТ2 та дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується також з a1-адренергічними рецепторами та, з меншою афінністю, з Н1-гістамінергічними та а2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності до холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення моторної активності та в меншій мірі індукує каталексію, в порівнянні з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів та розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому активний компонент препарату Рисполепт – рисперидон повністю абсорбується та досягає пікових концентрацій у плазмі в межах від однієї до двох годин. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі.
Рисперидон метаболізується через цитохром Р–45011D6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму Рисполепту є N-дезалкілування.
Після перорального прийому в хворих на психози рисперидон виділяється з періодом напіввиведення, що становить близько 3 годин. Період напіввиведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 годин.
Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4–5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1–2 л/кг. У плазмі рисперидон зв’язується з альбуміном та кислим 1-глікопротеїном. Рисперидон на 88 % зв’язується білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77 %.
Через тиждень після призначення препарату 70 % дози виводиться з сечею, 14 % – з калом. У сечі рисперидон та 9-гідроксирисперидон сягає 35–45 % прийнятої дози. Іншу частину складають неактивні метаболіти.
Дослідження одноразового прийому препарату виявило високі рівні активних концентрацій в плазмі та поступове виведення у пацієнтів похилого віку з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігались нормальні рівні концентрації рисперидону в плазмі.
Показання для застосування.
Рисполепт показаний для лікування різноманітних форм шизофренії (включаючи перший епізод психозу, гострі напади шизофренії, хронічну шизофренію) та інших психотичних станів з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою. Рисполепт також зменшує афективну симптоматику (тривога, страх, депресія) у пацієнтів з шизоафективними розладами та шизофренією. Рисполепт також показаний як засіб довготривалої підтримуючої терапії для попередження рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічному перебігу шизофренії.
Додатково. Рисполепт показаний для лікування порушень поведінки у хворих на деменцію з симптомами агресивності (вербальні сполохи, фізичне насильство), розладів поведінки (тривога, ажитація) або при переважанні психотичних симптомів.
Рисполепт також показаний як додаткова терапія до стабілізаторів настрою при лікуванні маніакальних епізодів при біполярних розладах. Ці епізоди характеризуються піднесеним,
