каналов
Ионы Са+2 имеют большое значение в регуляции многих процессов жизнедеятельности организма. Значительное повышение их концентрации приводит к усилению обменных процессов на клеточном уровне, увеличению у клеток потребности в кислороде и в ряде случаев – к их разрушению.
Кальциевыми каналами называют белковые соединения, имеющие сложное строение. Их подразделяют на несколько типов (L, T, N, P, Q, R), которые обладают различными свойствами и располагаются в разных видах тканей. В клетках сердца (кардиомиоцитах) находятся кальциевые каналы L-типа.
Механизм действия препаратов данной группы заключается в торможении проникновения ионов Са+2 из внеклеточного пространства в кардиомиоциты через кальциевые каналы L-типа. Действие блокаторов кальциевых каналов проявляется расширением коронарных артерий, а также периферических артерий и артериол, причем они практически не влияют на вены. Эти препараты обладают способностью уменьшать агрегацию (слипание) тромбоцитов (нарушая синтез проагрегантных простагландинов), снижая тем самым вероятность тромбообразования.
Помимо расширения сосудов и торможения агрегации тромбоцитов, блокаторы кальциевых каналов обладают гипотензивным и органопротективным действием, предохраняя внутренние органы (в частности, сердце и почки) от воздействия неблагоприятных факторов.
Основными показаниями для назначения пациенту препаратов-антагонистов кальция являются вазоспастическая стенокардия, стенокардия напряжения и артериальная гипертензия. Также их применяют при экстрасистолии, трепетании и мерцании предсердий и при синусовой тахикардии.
Препараты, относящиеся к классу блокаторов кальциевых каналов, делятся по своему химическому строению на:
– фенилалкиламины (верапамил, галлопамил);
– 1, 4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, никардипин, фелодипин, исрадипин и др.);
– бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем и др.);
– дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин);
– диариламинопропиламины (бепридил).
В зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений и тонус симпатической нервной системы выделяют блокаторы кальциевых каналов:
– увеличивающие частоту сердечных сокращений (в частности, производные дигидропиридина);
– уменьшающие частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем). Действие последних имеет определенное сходство с действием β-адреноблокаторов.
Существует также классификация по поколениям препаратов-блокаторов кальциевых каналов:
1. Первое поколение: а) верапамил (изоптин, финоптин); б) нифедипин (фенигидин, адалат, коринфар,
2. кордафен, кордипин); в) дилтиазем (диазем, дилтиазем).
2. Второе поколение: a) группа верапамила – галлопамил, анипамил, фалипамил;
б) группа нифедипина – исрадипин
