анаэробные бактерии, включая синегнойную палочку. Препараты устойчивы к бета-лактамазам. «Тиенам» представляет собой комбинацию карбапенемного антибиотика имипенема с циластатином – веществом, которое предупреждает быстрое разрушение имипенема ферментом дегидропептидазой в почках. Имипенем и меропенем (меронем) хорошо проникают в ткани и жидкости организма, выводятся почками в активном виде. Применяются при тяжелых инфекциях (в том числе вызванных невыявленными или несколькими возбудителями) разной локализации, главным образом в случаях устойчивости возбудителей к другим антибиотикам. Вводить эти препараты можно внутривенно и внутримышечно, дозы и схемы лечения подбираются индивидуально. Из побочных эффектов возможны тошнота, рвота, понос, изменения со стороны крови, аллергические реакции (нельзя применять у больных с аллергией на пенициллины) и др. В месте введения иногда возникают покраснение, болезненность, тромбофлебиты.
Ингибиторы бета-лактамаз — клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам – также относятся к бета-лактамам, но обладают очень слабым противомикробным действием, при этом они подавляют активность многих ферментов группы бета-лактамаз (в том числе пенициллиназ), разрушающих пенициллиновые и другие бета-лактамные антибиотики. Способность микроорганизмов вырабатывать эти ферменты (всего выявлено более 400 видов различных микробных бета-лактамаз) является основной (но не единственной) причиной природной и приобретенной резистентности к антибиотикам пенициллинового ряда и многим цефалоспоринам. Для преодоления устойчивости антибиотики, которые разрушаются бета-лактамазами (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин, пиперациллин и др.), комбинируют с ингибиторами этих ферментов. Промышленностью выпускается ряд комбинированных препаратов («защищенных бета-лактамов»): «сультамициллин» («уназин»), в состав которого входят ампициллин и сульбактам; «амоксиклав» («аугментин»), содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту; «тазоцин» – пиперациллин и тазобактам, «сульперазон» – цефоперазон и сульбактам.
Сравнительная характеристика основных представителей разных групп бета-лактамных антибиотиков представлена в табл. 8.
Таблица 8
Сравнительная характеристика бета-лактамных антибиотиков
Антибиотик гликопептидной структуры; в медицине его применение началось в 1956 г. как специального противостафилококкового препарата. Ванкомицин подавляет синтез микробной стенки и одновременно нарушает функцию клеточной мембраны у бактерий, вследствие чего оказывает сильное бактерицидное действие. Спектр его противомикробного действия включает прежде всего различные виды стафилококков (природно устойчивых ко многим антибиотикам) и некоторые другие грамположительные бактерии. Главное достоинство ванкомицина – низкая частота резистентности стафилококков (0 – 5 %) и отсутствие перекрестной устойчивости
