который с 1875 г. активно использовался в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства. Прошло еще четверть века, и в 1899 г. сотрудник фирмы Bayer немецкий химик Феликс Хоффман получил ацетилсалициловую кислоту, которая была запатентована под названием «аспирин» 27 февраля 1900 г.
Аспирин, по сути, и стал первым НПВС.
2.1.2. НПВС: интересные и полезные подробности
Механизм действия НПВС очень непрост, но изучен относительно хорошо. В то же время, даже поверхностное знакомство с ним требует использования сложных специальных слов.
В очень кратком и очень упрощенном виде выглядит это так.
Во всех органах и тканях человеческого организма постоянно синтезируются особые вещества – простагландины. Простагландины выполняют сложные и разнообразные функции. Развитие воспаления сопровождается значительным увеличением образования простагландинов.
Синтез простагландинов регулируется особым ферментом – циклооксигеназой, для обозначения которой специальная литература использует аббревиатуру ЦОГ.
Выделяют две разновидности ЦОГ:
• ЦОГ-1, которая действует постоянно и удовлетворяет потребности в простагландинах здорового, нормально функционирующего организма;
• ЦОГ-2, которая активизируется именно при воспалении и обеспечивает синтез дополнительного количества простагландинов.
НПВС обладают способностью значительно снижать активность ЦОГ[78]. Как следствие уменьшается количество вырабатываемых простагландинов, а следовательно и выраженность воспалительных реакций.
Абсолютное большинство НПВС действуют одновременно и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2. Но мы уже знаем, что ЦОГ-1 выполняет в организме определенные физиологические функции. С уменьшением количества нужных организму простагландинов, собственно говоря, и связаны побочные эффекты НПВС: поражение слизистой оболочки желудка, повреждение тромбоцитов[79] и соответствующее воздействие на систему свертывания крови, нарушение функции почек, влияние на родовую деятельность и т. д.
Упомянутые нами НПВС, действующие одновременно и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2, называются неизбирательными ингибиторами циклооксигеназы.
Имеются и избирательные ингибиторы, действующие преимущественно на ЦОГ-2[80] и лишенные, благодаря этому, ряда побочных эффектов, прежде всего отрицательного воздействия на слизистую оболочку желудка[81].
Всем НПВС в той или иной степени присущи три главных фармакологических эффекта:
• жаропонижающий;
• обезболивающий;
• противовоспалительный.
Выраженность вышеупомянутых эффектов имеет свою специфику у каждого конкретного препарата,
Вещества, замедляющие или прекращающие какую-либо химическую реакцию, называются
Избирательные ингибиторы ЦОГ-2: Нимесулид, Рофекоксиб, Целекоксиб, Этодолак.
Подчеркнем, что работы по изучению избирательности действия НПВС на ЦОГ продолжаются, поэтому приведенные таблицы следует воспринимать с изрядной долей условности. Во-первых, потому, что имеются классификации, учитывающие выраженность избирательного действия, во-вторых, потому, что в отношении некоторых лекарственных средств нет единого мнения. Одни ученые, к примеру, считают набуметон неселективным ингибитором, а другие – селективным (умное слово «селективность» означает то же самое, что и понятная всем «избирательность»).
