молсидомин метаболизируется в печени, превращаясь в активное производное – SIN-1. Последний, попадая в кровь, активируется (SIN-1A), и от него отщепляется NO-группа, воздействующая на процесс активации гуанилатциклазы. В результате ГТФ превращается в цГМФ, что приводит к расслаблению клеток мышечной оболочки сосудов и вазодилатации.
Показания
Профилактика приступов стенокардии.
Нежелательные реакции
Головная боль, головокружение, заторможенность, понижение артериального давления, коллапс, покраснение кожи лица и др.
Кальциевые каналы – семейство ионных каналов, избирательно проницаемых для ионов кальция Ca2+, которые располагаются в различных органах, в том числе – миокарде и гладких мышцах сосудов.
Блокаторы кальциевых каналов – неоднородная группа ЛС, которые по химической структуре классифицируются на:
дигидропиридины: нифедипин, амлодипин;
недигидропиридины: верапамил, дилтиазем.
Механизм действия
Все препараты из группы антагонистов кальция одновременно уменьшают потребность миокарда в кислороде и увеличивают доставку кислорода к миокарду, то есть эффективны как при стабильной, так и при вазоспастической стенокардии. Химическое строение определяет локализацию и механизм антиангинального действия данных препаратов. Так, производные дигидропиридина (нифедипин, амлодипин и др.), блокируя только кальциевые каналы сосудов, расширяют их и увеличивают доставку кислорода к миокарду; также, расширение сосудов большого круга кровообращения приводит к снижению ОПСС и уменьшению потребности миокарда в кислороде. Таким образом, данные препараты преимущественно увеличивают доставку кислорода и в меньшей степени снижают потребность миокарда в кислороде.
Дилтиазем (блокирует кальциевые каналы в равной степени и в сердце и в сосудах) и верапамил (действует преимущественно на сердце и в меньшей степени на сосуды), в отличие от производных дигидропиридина, преимущестенно снижают потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения силы и частоты сердечных сокращений, и в меньшей степени – увеличивают доставку кислорода к миокарду за счет расширения коронарных сосудов.
Показания
Дигидропиридины: артериальная гипертензия; нифедипин в модифицированной лекарственной форме (длительного действия) является также одним из препаратов выбора для купирования гипертонического криза; стенокардия, особенно вазоспастическая форма (препараты выбора).
Недигидропиридины: аритмии; стенокардия напряжения.
Нежелательные реакции
Недигидропиридиновые антагонисты кальция: атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, чрезмерное снижение силы сердечных сокращений, артериальная гипотензия, периферические отёки.
