желудка часто является стадией, ограничивающей скорость всасывания. Пища, особенно жирная, замедляет опорожнение желудка (и скорость всасывания лекарств), что объясняет, почему прием некоторых лекарств натощак ускоряет всасывание. Лекарства, влияющие на опорожнение желудка (например, атропин), также влияют на скорость всасывания других лекарств. Пища может усиливать степень всасывания плохо растворимых препаратов (например, гризеофульвина), снижать ее для препаратов, разлагающихся в желудке (например, бензилпенициллина), или иметь незначительный эффект, или не иметь никакого эффекта.
Поскольку твердые лекарственные формы (например, таблетки, капсулы) должны раствориться до того, как произойдет всасывание, скорость растворения определяет доступность лекарства для всасывания. Растворение, если оно происходит медленнее, чем всасывание, становится стадией, ограничивающей скорость. Изменение состава лекарственных форм, физико-химических свойств активного вещества (соль, кристаллическая или аморфная форма) могут изменить скорость растворения и, таким образом, общую абсорбцию.
Лекарства, вводимые ректально (per rectum), действуют быстрее, чем при пероральном введении, и имеют более высокую биодоступность (которую определяют как часть введенной дозы ЛС, которая в неизмененном виде достигла системного кровотока, и обычно выражают в процентах). Причиной является отсутствие влияния кислоты желудка и ферментов кишечника, а также попадание части ЛС в кровь, минуя систему воротной вены. Ректальное всасывание приводит к тому, что большее количество препарата достигает системного кровообращения с меньшими изменениями в пути. Помимо того, что ректальное введение более эффективно, оно также уменьшает побочные эффекты некоторых лекарств, такие как раздражение слизистой желудка, тошнота и рвота. Этот путь введения удобен для введения ЛС в педиатрии, а также при невозможности принимать ЛС внутрь. Ректальное введение противопоказано после операции на прямой кишке или кишечнике, при ректальном кровотечении или пролапсе прямой кишки.
Таблица 3. Сравнительная характеристика энтеральных путей введения
Парентеральные пути введения. Основными путями парентерального введения являются внутривенный, внутримышечный, подкожный. Реже используются интраартериальный, внутрикостный, эпидуральный, интратекальный и т. д. Лекарства, вводимые внутривенно, попадают в системный кровоток напрямую. Биодоступность ЛС при этом пути введения составляет 100 % (рис. 2).
Подкожное введение – это тип инъекции в подкожный слой или подкожную клетчатку. Подкожная клетчатка – это слой кожи, лежащий ниже дермы и эпидермиса. Лекарство, вводимое путем подкожной инъекции, всасывается медленно в течение определенного периода времени, поскольку подкожный слой не содержит большого количества кровеносных сосудов.
Внутримышечная инъекция – это тип
