и характеру влияния на опиатные рецепторы разделяются на несколько групп. Одни из них (морфин, промедол, фентанил и др.) являются «чистыми» (полными) агонистами, то есть, воздействуя на рецепторы, оказывают анальгетическое действие. Другие (налоксон) блокируют связывание агонистов или вытесняют их из опиатных рецепторов. В третью группу входят препараты смешанного типа действия – агонист-антагонисты (пентазоцин, буторфанол). Четвертую группу составляют частичные (парциальные) агонисты (бупренорфин). До сих пор выделялись 5 различных опиоидных рецепторов. Их свойства представлены в табл. 11.
Таблица 11
Классификация опиоидных рецепторов
Высокая плотность такого рода рецепторов имеется в лимбической системе, спинном мозге, таламусе, гипоталамусе, полосатом теле и среднем мозге. Они имеются также в желудочно-кишечном тракте, мочевыводящих путях и других органах с гладкой мускулатурой и в суставах.
Опиоиды могут обладать также следующими действиями: вначале рвотным действием, затем противорвотным; повышается тонус сфинктеров мочевого и желчного пузыря; стимуляция блуждающего нерва: периферическая вазодилатация, брадикардия; противокашлевое действие; часто вначале усиленная дефекация, затем запор.
Действие какого-либо опиоида определяется связыванием с различными рецепторами. Принципиально, что опиоидные агонист-антагонисты и частичные агонисты обладают не только наименьшими побочными действиями, но и менее выраженной аналгезией, чем чистые агонисты. Следовательно, при очень болезненных вмешательствах (торакотомия, операции на позвоночнике) целесообразно применять чистые агонисты, для рутинных вмешательств достаточно агонист-антагонистов или частичных агонистов. При выраженном угнетении дыхания, вызванном передозировкой агонистов, можно использовать агонист-антагонисты или частичные агонисты. Благодаря этому дыхание снова нормализуется при сохраняющейся аналгезии.
Различные виды животных могут по-разному реагировать на один и тот же опиоид, что, возможно, связано с различным распределением рецепторов. Прежде чем ветврач применит опиоид, он должен подробно ознакомиться со специфическим действием и побочным действием препарата на тот или иной вид животного.
В большинстве своем опиоиды метаболизируются в печени. У животных с печеночной недостаточностью необходимо применять эти препараты в минимальных дозах. Опиоиды преодолевают плацентарный барьер и выделяются с молоком. При родах они должны применяться только при условии, если новорожденным будет введен налоксон (чистый опиоидный антагонист), иначе наступает угрожающее жизни угнетение дыхания.
Морфин (Vendal) — классический эталонный анальгетик. Являясь «чистым» агонистом, он, связываясь с опиатными рецепторами, обладает выраженным анальгетическим действием. Одновременно оказывает седативный эффект, который не всегда постоянен и при повторных
