класса блокаторов P2Y12 рецепторов тромбоцитов представлены в таблице 3.
ЭПТИФИБАТИД представляет собой синтетический циклический пептид, вводится внутривенно. В настоящее время использование всех блокаторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов ограничено интервенционным лечением ОКС в ситуациях, сопряжённых с высоким риском тромбозов или сохранением ишемии миокарда и при невозможности проведения ДААТ [2, 4].
Механизм действия препарата связан с обратимой блокадой рецепторов IIb/IIIa тромбоцитов, конкуренцией с фФВ и фибриногеном за связь с данными рецепторами, что препятствует формированию фибриновых мостиков между тромбоцитами. Агрегация восстанавливается на 50% через 4 ч после прекращения инфузии [4].
ВОРАПАКСАР является синтетическим 3-фенилпиридином, аналогом химбацина, применение его в клинической практике ограничено [5].
Механизм действия ворапаксара связан с блокадой тромбиновых (PAR1) рецепторов тромбоцитов, что препятствует связывание тромбина с данными рецепторами и угнетает тромбин-ассоциированную агрегацию. Имеет длительный период полувыведения (до 300 часов), вследствие чего даже спустя 4 недели после отмены препарата активность тромбоцитов остается на уровне 50%, что создает проблему нейтрализации его антиагрегантного эффекта (в настоящее время специфического антидота нет) [4].
2.2. Антикоагулянты
– класс антитромботических препаратов, подавляющих синтез или активность плазменных факторов свертывания крови [1, 2].
Современная классификация подразделяет все антикоагулянты по двум характеристикам: а) пути введения в организм человека (парентеральные или назначаемые per os) и б) механизму действия (прямые и непрямые).
Парентеральные:
Непрямые (НФГ, НМГ, фондапаринукс).
Прямые:
Блокаторы Ф-II (гирудин, бивалирудин, аргатробан);
Блокаторы Ф-X (отамиксабан).
Оральные:
Непрямые (антагонисты витамина К).
Прямые:
Блокаторы Ф-II (дабигатрана этексилат);
Блокаторы Ф-X (апиксабан, ривароксабан, эдоксабан).
Препараты, которые не оказывают непосредственного действия на факторы свёртывания крови, а являются кофакторами антитромбина III (способны ингибировать факторы свертывания только в комплексе с АТ-III) или антагонистами витамина К (тем самым препятствуют синтезу в печении витамин К зависимых факторов свертывания крови), относятся к антикоагулянтам непрямого действия. Лекарственные средства, обладающие способностью непосредственно блокировать активные центры IIа или Xа факторов свёртывания крови и не требующие для реализации антитромботического действия дополнительных веществ, являются прямыми антикоагулянтами [2].
НЕФРАКЦИОНИРОВАННЫЙ ГЕПАРИН (НФГ) – гликозаминогликан, содержащийся
