повышается по мере продвижения вниз по желудку к толстой и прямой кишке. рН жидкости желудочно-кишечного тракта влияет на всасывание препарата несколькими способами:
1. Дезинтеграция. процесс дезинтеграции некоторых лекарственных форм чувствителен к рН. В препаратах с кишечнорастворимой оболочкой оболочка растворяется только в кишечнике, после чего таблетка распадается.
2. Растворение. Большое количество лекарственных средств представляют собой либо слабые кислоты, либо слабые основания, растворимость которых в значительной степени зависит от рН. рН, который способствует образованию соли в лекарственном средстве, усиливает растворение этого лекарственного средства. Поскольку растворение лекарственного средства является одним из важных этапов, определяющих скорость всасывания, значение рН желудочно-кишечного тракта имеет большое значение для биодоступности лекарств при приеме внутрь. Слабокислые лекарственные средства быстро растворяются в щелочной среде кишечника, в то время как основные лекарственные средства растворяются в кислой среде желудка.
Поскольку основным местом всасывания большинства лекарственных препаратов является тонкая кишка, плохо растворимые в воде основные лекарственные препараты должны сначала раствориться в кислой среде желудка, прежде чем попасть в кишечник.
3. Всасывание. В зависимости от того, является ли препарат кислым или основным лекарственным средством, рН желудочно-кишечного тракта влияет на всасывание лекарственного средства, определяя количество лекарственного средства, которое будет находиться в неактивной форме в месте всасывания.
4. Стабильность: рН желудочно-кишечного тракта также влияет на химическую стабильность лекарств. Например, кислотный рН желудка влияет на расщепление пенициллина G и эритромицина. Это может быть преодолено путем получения пролекарств таких препаратов, которые не разлагаются и не растворяются в кислой среде, например, кариндациллина и эритромицина эстолата. При применении основных лекарственных средств наблюдалось образование нерастворимого гидроксида лекарственного средства при щелочной среде кишечника.
5. Болезненные состояния
На скорость и степень всасывания лекарственного средства могут влиять несколько патологических состояний. На биодоступность лекарственного средства могут влиять три основных класса патологических состояний.
1. Желудочно-кишечные заболевания,
2. Сердечно-сосудистые заболевания
3. Заболевания печени.
1. Желудочно-кишечные заболевания: Ряд патологических состояний желудочно-кишечного тракта могут влиять на изменение характера всасывания лекарств, а именно:
(а) Изменение перистальтики желудочно-кишечного тракта: (обсуждалось ранее)
(b) Желудочно-кишечные заболевания и инфекции.
Двумя кишечными расстройствами, связанными с синдромом мальабсорбции,
